Drug Description

Presentation

Indications

Como adjuvante na dieta e no exercício físico para o tratamento de doentes obesos (IMC ≥ 30 Kg/m2), ou com excesso de peso (IMC > 27 Kg/m2) e com factor(es) de risco associado(s), tais como diabetes tipo 2 ou dislipidemia

Adult Dosage

Nos adultos a dose recomendada é de 20 mg numa toma diária, de manhã antes do pequeno almoço.

O tratamento deve ser acompanhado por uma dieta hipocalórica ligeira.

A segurança e eficácia de rimonabant não foi avaliada para além de 2 anos.

• Populações especiais

Idosos:
Não é necessário ajuste posológico em idosos. ACOMPLIA deverá ser utilizado com precaução em doentes com mais de 75 anos de idade.

Doentes com compromisso da função hepática:
Não é necessário ajuste de dose em doentes com compromisso hepático ligeiro ou moderado. ACOMPLIA deverá ser utilizado com precaução em doentes com compromisso hepático moderado. ACOMPLIA não deverá ser utilizado em doentes com compromisso hepático grave.

Doentes com compromisso renal:
Não é necessário ajuste de dose em doentes com compromisso renal ligeiro ou moderado. ACOMPLIA não deverá ser utilizado em doentes com compromisso renal grave.

Pediatria:
ACOMPLIA não é recomendado em crianças com idade inferior a 18 anos devido à ausência de dados de segurança e eficácia

Contra Indications

Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes.

Aleitamento.

Doença depressiva major concomitante e/ou a receber tratamento antidepressivo

Special Precautions

• Doenças depressivas
  Doenças depressivas ou alterações de humor com sintomas depressivos foram notificados até 10%, e ideação suicida em até 1%, em doentes tratados com rimonabant. Em doentes com ideação suicida presente e/ou com história de ideação suicida e doenças depressivas, o rimonabant não deverá ser utilizado a não ser que o benefício do tratamento seja superior ao risco num doente específico.

A obesidade é uma condição que pode estar associada a doenças depressivas. As doenças depressivas podem estar associadas a um aumento do risco de pensamentos suicidas, auto-mutilação e suicídio. O prescritor deverá investigar cuidadosamente se o doente teve no passado alguma doença depressiva no sentido de avaliar os potenciais riscos de tratamento com rimonabant.

As reacções depressivas podem ocorrer em doentes que não têm factores de risco óbvios, além da obesidade em si. Na experiência pós-comercialização, mais de metade dos doentes que desenvolveram estas reacções fizeram-no aparentemente no primeiro mês após o início do tratamento e cerca de 80% nos primeiros 3 meses.
Os doentes devem ser activamente monitorizados para sinais e sintomas de perturbações do foro psiquiátrico, especialmente a depressão, após o início do tratamento. Caso seja diagnosticada depressão durante o tratamento com rimonabant, o tratamento deverá ser parado. O doente deve ser
monitorizado e tratado de forma adequada.

Os doentes, em especial os que têm história de doenças depressivas/alterações do humor, (e familiares, ou outras pessoas relevantes) devem ser alertados para a necessidade de monitorizar o aparecimento destes sintomas e procurar aconselhamento médico de imediato no caso destes ocorrerem.

• Outras condições psiquiátricas
  Não se recomenda o tratamento com rimonabant em doentes com doença psiquiátrica não controlada. Caso seja diagnosticada doença psiquiátrica durante o tratamento com rimonabant, o tratamento deverá ser parado.
  
• Convulsões
  O rimonabant não foi estudado em doentes a receber tratamento para a epilepsia. Nos ensaios clínicos não foi observada diferença na incidência de convulsões em doentes que receberam rimonabant ou placebo. Contudo, rimonabant deverá ser utilizado com precaução nestes doentes.
  
• Compromisso hepático
  O rimonabant é metabolizado no fígado, pelo que se recomenda precaução no uso do medicamento em doentes com compromisso hepático moderado. A farmacocinética e segurança do rimonabant não foi estudada em doentes com compromisso hepático grave; o seu uso nestes doentes não está recomendado.
  
• Compromisso renal
  Os dados em doentes com compromisso renal moderado são limitados e em doentes com compromisso renal grave são inexistentes. O rimonabant não deverá ser utilizado em doentes com compromisso renal grave.
  
• Idosos
  A eficácia e segurança do tratamento de rimonabant em doentes com mais de 75 anos de idade não foi suficientemente estabelecida, pelo que rimonabant deverá ser utilizado com precaução nesta população.
  
• Raça
  O efeito clínico (perda de peso) de rimonabant em doentes de raça negra foi menor que nos Caucasianos. Isto poderá ser causado por uma maior depuração de rimonabant em doentes de raça negra do que em Caucasianos o que origina uma exposição menor.
  
• Doentes diabéticos
  Devido ao efeito do rimonabant no nível de glucose no sangue, pode ocorrer hipoglicemia quando este é administrado em doentes diabéticos. Recomenda-se a monitorização dos níveis de glucose no sangue nestes doentes.
  
•  Interacções medicamentosas
  Rimonabant deverá ser utilizado com precaução quando associado a inibidores potentes de CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, telitromicina, claritromicina, nefazodona).
  
• Lactose
  Dado que os comprimidos de ACOMPLIA contém na sua composição lactose, os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lactase Lapp ou má absorção de glucose-galactose, não deverão tomar este medicamento

Os doentes devem ser instruídos para não aumentar a dose de ACOMPLIA.

Doentes que tiveram problemas cardiovasculares (enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral, etc.) há menos de 6 meses, foram excluídos dos ensaios que decorreram com rimonabant.

Interactions

Rimonabant é metabolizado quer pela via do CYP3A quer pela via hidrolase amido (predominantemente hepática) in vitro. A administração concomitante de inibidores de CYP3A4 conduz ao aumento da exposição a rimonabant, enquanto que o efeito esperado no caso da
administração concomitante de indutores de CYP3A4 com rimonabant é de diminuir a exposição a este último.

Potencial de outros medicamentos em afectar rimonabant:
A administração concomitante de cetoconazol (um forte inibidor do CYP3A4) aumenta em 104 % a AUC do rimonabant (95 % intervalo previsível: 40 % - 197 %). Um aumento similar na exposição é esperada com outros inibidores fortes do CYP3A4. Recomenda-se precaução durante o uso
concomitante de ACOMPLIA e inibidores fortes do CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, telitromicina, claritromicina, nefazodona).

Apesar de não ter sido estudado o efeito do uso concomitante de indutores do CYP3A4 (tais como rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão), espera-se que ocorra diminuição das concentrações plasmáticas de rimonabant, o que poderá resultar na perda de eficácia.

A administração concomitante de orlistato, etanol ou lorazepam não afectou significativamente os níveis plasmáticos de rimonabant.

Potencial de rimonabant em afectar outros medicamentos:
O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo. Rimonabant não inibe ou induz outras enzimas do CYP ou P-glicoproteína (P-gp) in vitro. Isto foi confirmado clinicamente com estudos de sonda específica utilizando midazolam (substrato CYP3A4), varfarina (substrato CYP2C9) e digoxina (substrato P-gp).

O estado estacionário da farmacocinética de um contraceptivo oral de combinação de etinilestradiol/levonorgestrel não foi significativamente alterado pelo uso concomitante de rimonabant.

Adverse Reactions

A experiência de sobredosagem com rimonabant é limitada. Num ensaio de tolerabilidade de dose única foram administradas doses até 300 mg a um número limitado de indivíduos e só foram notificados sintomas menores. Estes incluiram cefaleias, euforia, fadiga e insónia. O perfil farmacocinético demonstra que o plateau de exposição é atingido com a dose de 180 mg. Não existe antídoto específico para rimonabant, pelo que medidas gerais de suporte deverão ser iniciadas em caso de sobredosagem. O tratamento deve consistir em medidas gerais utilizadas no tratamento de casos de sobredosagem, tais como manter as vias respiratórias desobstruídas, monitorização da função cardiovascular e medidas gerais sintomáticas e de suporte.

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