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Drug Data - A-Z (Espanol)

Drug Class Description

Antiparkinsonianos

Generic Name

tolcapone

Drug Description

Tasmar 100 mg es un comprimido recubierto con película, biconvexo, hexagonal, de color amarillo pálido a claro. Por un lado lleva las inscripciones “TASMAR” y “100”. Tasmar 200 mg es un comprimido recubierto con película, de color amarillo anaranjado a amarillo marrón, hexagonal, biconvexo. Por un lado lleva las inscripciones “TASMAR” y “200”.

Presentation

Tasmar 100 mg comprimidos recubiertos con película - Cada comprimido recubierto con película contiene 100 mg de tolcapone. Tasmar 200 mg comprimidos recubiertos con película - Cada comprimido recubierto con película contiene 200 mg de tolcapone.

Indications

Dado que Tasmar debe utilizarse solamente en combinación con levodopa/benserazida y levodopa/carbidopa, la información sobre la prescripción de estas preparaciones de levodopa es también válida para su administración concomitante con Tasmar. Tasmar está indicado en combinación con levodopa/benserazida o levodopa/carbidopa en el tratamiento de pacientes con enfermedad de Parkinson idiopática sensibles a levodopa y con fluctuaciones motoras, que no responden o son intolerantes a otros inhibidores de la COMT. Debido al riesgo de daño hepático agudo, potencialmente mortal, Tasmar no se debe considerar como un tratamiento de primera línea complementario a levodopa/benserazida o levodopa/carbidopa (Ver Precauciones Especiales y Reacciones Adversas). Si no se observan beneficios clínicos considerables dentro de las 3 semanas posteriores al inicio del tratamiento, se debe interrumpir el tratamiento con Tasmar.

Adult Dosage

La administración de Tasmar está restringida a la prescripción y supervisión por médicos con experiencia en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson avanzada. Posología La dosis recomendada de Tasmar es de 100 mg tres veces al día, siempre en combinación con levodopa/benserazida o levodopa/carbidopa. Sólo en circunstancias excepcionales se aumentará el tratamiento a 200 mg tres veces al día, cuando el incremento del beneficio clínico esperado justifique el aumento del riesgo de reacciones adversas hepáticas (Ver Precauciones Especiales y Reacciones Adversas).Tasmar se interrumpirá si no se aprecian beneficios clínicos importantes en las 3 semanas tras el inicio del tratamiento (sin tener en cuenta la dosis). La dosis máxima terapéutica de 200 mg tres veces al día no debería excederse, ya que no hay evidencia de mayor eficacia a dosis más altas. Se debe controlar la función hepática antes de iniciar el tratamiento con Tasmar y cada 2 semanas durante el primer año de tratamiento, cada 4 semanas durante los siguientes 6 meses y cada 8 semanas después. Si la dosis se aumenta a 200 mg 3 veces al día, es necesario un control hepático antes de aumentar la dosis y luego se reinicia el control hepático siguiendo la misma secuencia de frecuencias mencionada anteriormente (Ver Precauciones Especiales y Reacciones Adversas). Se debe interrumpir el tratamiento con Tasmar si la ALAT (alanina aminotransferasa) y/o ASAT (aspartato aminotransferasa) superan el límite superior del valor normal o los síntomas o signos sugieren el inicio de un fallo hepático (Ver Precauciones Especiales). Ajustes de Levodopa durante el tratamiento con Tasmar: Como Tasmar disminuye la degradación de levodopa en el cuerpo, al iniciarse el tratamiento con Tasmar pueden darse efectos adversos debidos al aumento de las concentraciones de levodopa. En los ensayos clínicos, más del 70% de los pacientes que recibían más de 600 mg diarios de levodopa o aquellos que presentaban discinesias de moderadas a graves, requirieron una reducción en la dosis diaria de levodopa. La reducción media de la dosis diaria de levodopa fue de aproximadamente el 30 % en aquellos pacientes que requirieron un ajuste en la dosis de levodopa. Cuando se empieza con Tasmar, se debe informar a todos los pacientes de los síntomas por exceso de levodopa y qué hacer si esto ocurre. Ajustes de Levodopa cuando se interrumpe Tasmar: Las siguientes sugerencias se basan en consideraciones farmacológicas y no se han evaluado en los ensayos clínicos. No se debe disminuir la dosis de levodopa cuando se está interrumpiendo el tratamiento con Tasmar por los efectos adversos relacionados con el exceso de levodopa. Sin embargo, cuando se interrumpa el tratamiento con Tasmar por razones diferentes al exceso de levodopa, puede que la dosis de levodopa se tenga que aumentar a niveles iguales o mayores a los de antes de iniciar el tratamiento con Tasmar, especialmente si el paciente tuvo grandes descensos en levodopa al comenzar con Tasmar. En todos los casos, los pacientes deben ser monitorizados y educados sobre los síntomas de escasez de levodopa y qué hacer si esto ocurre. Lo más probable es que sean necesarios ajustes de levodopa dentro de los 1-2 días tras dejar Tasmar. Pacientes con alteración de la función renal: Para los pacientes con alteración renal leve o moderada, no se recomienda ningún ajuste de la dosis de Tasmar (aclaramiento de creatinina de 30 ml/min o superior). Pacientes con alteración de la función hepática:Tasmar está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática o enzimas hepáticas elevadas. Forma de administración Tasmar se administra por vía oral, tres veces al día. La primera dosis diaria de Tasmar se tomará junto con la primera dosis del día del preparado de levodopa, y las dosis siguientes deberán administrarse aproximadamente 6 y 12 horas más tarde. Tasmar puede tomarse con o sin alimento. Los comprimidos de Tasmar son recubiertos y se deben tragar enteros debido al sabor amargo del tolcapone. Tasmar puede combinarse con todas las formulaciones farmacéuticas de levodopa/benserazida y levodopa/carbidopa (ver Interacciónes).

Child Dosage

Tasmar no se debe administrar a niños ya que no existen datos disponibles. No se ha identificado el uso potencial de tolcapone en pacientes pediátricos.

Elderly Dosage

no se recomienda ajuste de la dosis de Tasmar para pacientes ancianos.

Contra Indications

Tasmar está contraindicado en pacientes con: • Evidencia de enfermedad hepática o aumento de enzimas hepáticas. • Discinesia grave • Antecedentes de Síndrome Neuroléptico Malígno (SNM) y/o Rabdomiólisis no traumática o Hipertermia. • Hipersensibilidad al tolcapone o a al resto de sus componentes. • Feocromicitoma.

Special Precautions

La terapia con Tasmar sólo debe iniciarse por médicos con experiencia en el tratamiento de la enfermedad avanzada de Parkinson, para asegurar así una valoración apropiada del beneficioriesgo. No se debe prescribir Tasmar hasta haberse realizado un análisis informativo completo de los riesgos con el paciente. Tasmar debe interrumpirse si no se observan beneficios clínicos considerables dentro de las 3 semanas tras iniciar el tratamiento sin tener en cuenta la dosis. Lesión hepática: Debido al riesgo, raro pero potencialmente mortal, de lesión hepática aguda, Tasmar está únicamente indicado para tratar pacientes con enfermedad de Parkinson idiopática sensibles a levodopa y con fluctuaciones motoras que no respondieron o son intolerantes a otros inhibidores de la COMT. Los controles periódicos de las enzimas hepáticas puede que no sean indicativos seguros de un caso de hepatitis fulminante. Sin embargo, en general se cree que el rápido descubrimiento del daño hepático inducido por la medicación junto con la retirada inmediata de la medicación sospechosa hace que aumente la probabilidad de recuperación. El daño hepático ha ocurrido con mayor frecuencia entre el primer y sexto mes del inicio del tratamiento con Tasmar. Se debería también tener en cuenta que las pacientes femeninas pueden presentar mayor riesgo de lesión hepática (Ver Reacciones Adversas) Antes de comenzar el tratamiento: no se debe prescribir Tasmar si las pruebas de función hepática son anómalas o hay signos de alteración de la función hepática. Si se prescribe Tasmar, se informará al paciente de los signos y síntomas que pudieran indicar lesión hepática y que contacte con el médico inmediatamente. Durante el tratamiento: La función hepática se controlará cada 2 semanas durante el primer año de tratamiento, cada 4 semanas durante los siguientes 6 meses y cada 8 semanas después. Si la dosis se aumenta a 200 mg 3 veces al día, es necesario un control de las enzimas hepáticas antes de aumentar la dosis, y luego se reinicia siguiendo la secuencia de frecuencias mencionada. Se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento si ALAT y/o ASAT sobrepasa el límite superior del valor normal o si los síntomas o signos sugiriesen el comienzo del desarrollo de la insuficiencia hepática (náusea persistente, cansancio, letargo, anorexia, ictericia, orina de color oscuro, prurito y dolor en el cuadrante superior derecho). Si el tratamiento se interrumpe: Los pacientes que evidencien daño hepático agudo mientras están con Tasmar, y se suspenda el fármaco en ellos, podrían mostrar un aumento del riesgo de insuficiencia hepática si Tasmar se reestablece. Según esto, estos pacientes no se deben considerar para ser re-tratados Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM): En los pacientes de Parkinson, el SNM tiende a aparecer cuando se interrumpen o se dejan los medicamentos que intensifican la acción dopaminérgica. Por lo tanto, si los síntomas aparecen después de interrumpir Tasmar, los médicos deberían evaluar el aumento de la dosis de levodopa a los pacientes (ver Dosis Adulta). Se han asociado casos aislados de SNM con el tratamiento con Tasmar. Los síntomas han aparecido generalmente durante el tratamiento con Tasmar o al poco tiempo de interrumpirlo. El SNM se caracteriza por síntomas motores (rigidez, mioclonía y temblor), alteraciones del estado mental (agitación, confusión, estupor y coma), temperatura elevada, disfunción autonómica (tensión sanguínea inestable, taquicardia) y una elevación de la creatina fosfoquinasa (CPK) sérica, que puede ser consecuencia de la miólisis. Aunque no se presenten todos los hallazgos mencionados se considerará el diagnóstico de SNM. Ante tal diagnóstico Tasmar se debe interrumpir inmediatamente y hacer un seguimiento estrecho del paciente. Antes de iniciar el tratamiento: para reducir el riesgo de SNM, no se debe prescribir Tasmar a pacientes con discinesia grave o con antecedentes de SNM, incluyendo rabdomiólisis o hipertermia (ver 4.3). Los pacientes que reciben múltiples medicaciones con efecto sobre diferentes vías del SNC (p. ej.: antidepresivos, neurolépticos, anticolinérgicos) pueden suponer un mayor riesgo de desarrollo de SNM. Discinesia, náuseas y otras reacciones adversas asociadas a levodopa: Los pacientes pueden experimentar un aumento de las reacciones adversas asociados a la levodopa. Estas reacciones adversas suelen aliviarse reduciendo la dosis de levodopa (ver Dosis Adulta) Diarrea: En los ensayos clínicos, presentaron diarrea el 16% y 18% de los pacientes que recibieron 100 mg tres veces al día y 200 mg tres veces al día de Tasmar respectivamente, frente al 8% de los pacientes que recibieron placebo. La diarrea asociada a Tasmar solía presentarse de 2 a 4 meses después del comienzo de la terapia. La diarrea llevó a la suspensión del tratamiento al 5% y 6% de los pacientes que recibieron Tasmar 100 mg tres veces al día y 200 mg tres veces al día respectivamente, frente al 1% de los pacientes que recibieron placebo. Interacción con la Benserazida: Debido a la interacción existente entre dosis altas de benserazida y el tolcapone (dando lugar a un aumento en los niveles de benserazida), hasta que se haya obtenido más experiencia, el médico debe observar las reacciones adversas relacionadas con la dosis (ver Interacciónes). Inhibidores de la MAO: No se administrará Tasmar junto con inhibidores no selectivos de la monoamino oxidasa (MAO) (ej. fenelcina y tranilcipromina). La combinación de inhibidores de la MAO-A y MAO-B es equivalente a la inhibición no-selectiva de las MAO, por lo tanto no se deben administrar junto con Tasmar y preparaciones de levodopa (ver también 4.5). Los inhibidores selectivos de la MAO-B no se deben usar a dosis más altas de la recomendada (ej. selegilina 10 mg/día) cuando se administran con Tasmar. Warfarina: Se deben monitorizar los parámetros de coagulación al administrar de forma conjunta warfarina y tolcapone ya que la información clínica sobre esta combinación es limitada. Intolerancia a la lactosa: Cada comprimido contiene 7,5 mg de lactosa; probablemente esta cantidad no es suficiente para inducir síntomas de intolerancia a la lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de galactosa no deben tomar este medicamento. Poblaciones especiales: Los pacientes con alteración renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml/min) deben ser tratados con precaución. No se dispone de información sobre la tolerancia del tolcapone en estas poblaciones.

Interactions

Se sabe que Tasmar, como inhibidor de la COMT, aumenta la biodisponibilidad de la levodopa al administrarla conjuntamente. El consecuente aumento en la estimulación dopaminérgica puede conducir a los efectos adversos dopaminérgicos observados después del tratamiento con inhibidores de la COMT. Los más comunes son aumento de la discinesia, nausea, vómito, dolor abdominal, síncope, alteración ortostática, estreñimiento, trastornos del sueño, somnolencia, alucinaciones. La levodopa se ha asociado con somnolencia y episodios de acceso de sueño repentino. Muy raramente se ha informado de acceso repentino de sueño durante las actividades cotidianas, en algunos casos sin señales de conciencia o aviso. Los pacientes deben ser informados de esta posibilidad y se les aconsejará precaución a la hora de conducir vehículos o utilizar maquinaria durante el tratamiento con levodopa. Los pacientes que han experimentado somnolencia y/o un episodio de acceso repentino de sueño deben abstenerse de conducir o manejar maquinaria. Además, se puede considerar una reducción de la dosis de levodopa o fin del tratamiento. Unión a proteínas: Aunque el tolcapone se une intensamente a las proteínas, los estudios in vitro han demostrado que el tolcapone a las concentraciones terapéuticas, no desplazó a la warfarina, tolbutamida, digitoxina y fenitoína de sus lugares de unión. Catecolaminas y otros medicamentos metabolizados por la catecol-O-metiltransferasa (COMT): El tolcapone puede modificar la farmacocinética de los fármacos metabolizados por la COMT. No se ha observado ningún efecto sobre la farmacocinética de la carbidopa, sustrato de la COMT. Se ha observado una interacción con la benserazida, que puede conducir a un aumento en los niveles de la benserazida y su metabolito activo. La magnitud del efecto fue dependiente de la dosis de benserazida. Las concentraciones plasmáticas de benserazida observadas tras la administración simultánea de tolcapone y benserazida-25 mg/levodopa permanecieron todavía dentro del rango de valores observados con levodopa/benserazida sola. Por otra parte, tras la administración simultánea de tolcapone y benserazida-50 mg/levodopa, las concentraciones plasmáticas de benserazida podían verse aumentadas por encima de los niveles observados normalmente con levodopa/benserazida sola. No se ha evaluado el efecto del tolcapone sobre la farmacocinética de otros medicamentos metabolizados por la COMT como la a-metildopa, la dobutamina, la apomorfina, la adrenalina y la isoprenalina. El médico debe observar las reacciones adversas causadas por el supuesto aumento de los niveles plasmáticos de estos fármacos cuando se combinan con Tasmar. Efecto del tolcapone sobre el metabolismo de otros fármacos: Dada su afinidad por el citocromo CYP2C9 in vitro, el tolcapone puede interferir con fármacos cuyo aclaramiento dependa de esta vía metabólica, como la tolbutamida y la warfarina. En un estudio sobre interacción, el tolcapone no modificó la farmacocinética de la tolbutamida. Así pues, parece improbable que se desarrollen interacciones clínicamente importantes en las que esté implicado el citocromo CYP2C9. Dado que la información clínica sobre la combinación de la warfarina y el tolcapone es limitada, se deberán monitorizar los parámetros de coagulación cuando se administren estos fármacos simultáneamente. El tolcapone no alteró la farmacocinética de la desipramina, aún cuando ambos fármacos comparten la glucuronidación como vía metabólica principal. Medicamentos que aumentan las concentraciones de catecolaminas: Considerando que el tolcapone interfiere en el metabolismo de las catecolaminas, teóricamente son posibles interacciones con otros fármacos que alteren los niveles de catecolaminas. El tolcapone no modificó el efecto de la efedrina, un simpaticomimético indirecto, sobre los parámetros hemodinámicos o los niveles plasmáticos de catecolaminas, ni en reposo ni durante el ejercicio. Dado que el tolcapone no influyó tampoco en la tolerancia de la efedrina, estos fármacos pueden coadministrarse. Cuando Tasmar se administró junto con levodopa/carbidopa y desipramina, no hubo cambios significativos en la tensión arterial, la frecuencia del pulso, ni la concentración plasmática de desipramina. En conjunto, la frecuencia de efectos adversos aumentó ligeramente. Estos efectos eran previsibles teniendo en cuenta las reacciones adversas conocidas para cada uno de los tres fármacos individualmente. Por consiguiente, se actuará con precaución cuando se administren inhibidores potentes de la captación de noradrenalina tales como la desipramina, maprotilina, o venlafaxina, en pacientes con la enfermedad de Parkinson tratados con Tasmar y preparados de levodopa. En los ensayos clínicos, en los pacientes tratados con Tasmar/preparados de levodopa, se detectó un perfil similar de efectos adversos independientemente de si eran o no tratados concomitantemente con selegilina (inhibidor de la MAO-B). Embarazo y lactancia Embarazo: En ratas y conejos, se observó toxicidad embriofetal tras la administración de tolcapone. El riesgo potencial en humanos es desconocido. No hay datos adecuados del uso de tolcapone en las mujeres embarazadas. Por consiguiente, Tasmar sólo se debe utilizar durante el embarazo si los beneficios potenciales justifican el posible riesgo para el feto. Lactancia: En los estudios con animales, el tolcapone se excretaba en la leche materna. Se desconoce la seguridad del tolcapone en niños; por ello, las mujeres no deben amamantar durante el tratamiento con Tasmar.

Adverse Reactions

Los efectos adversos observados habitualmente asociados al uso de Tasmar que aparecieron con mayor frecuencia que en los pacientes que recibieron placebo, se detallan en la tabla incluida a continuación. Sin embargo, Tasmar, por ser inhibidor de la COMT, se sabe que aumenta la biodisponibilidad de la levodopa administrada de forma conjunta. El consiguiente aumento en la estimulación dopaminérgica puede conducir a los efectos adversos dopaminérgicos observados tras el tratamiento con los inhibidores de la COMT. Los más comunes son aumento de la discinesia, náusea, vómitos, dolor abdominal, síncope, molestias ortostáticas, estreñimiento, trastornos del sueño, somnolencia y alucinaciones. El único efecto adverso que habitualmente llevó a la supresión de Tasmar en los ensayos clínicos fue la diarrea (Ver Precauciones Especiales). En el 1% de los pacientes que recibieron 100 mg de Tasmar tres veces al día, y en el 3% de los pacientes tratados con 200 mg tres veces al día, se registraron aumentos de la alanina aminotransferasa (ALT) hasta más de tres veces el límite superior del valor normal. Estos aumentos fueron aproximadamente dos veces mas frecuentes en las mujeres. Por lo general, las elevaciones se presentaron entre la 6ª y la 12ª semana después de haber comenzado el tratamiento, y no se asociaron con signos o síntomas clínicos. En aproximadamente la mitad de los casos, los niveles de las transaminasas regresaron espontáneamente a los valores basales sin necesidad de interrumpir el tratamiento con Tasmar. En el resto de los casos, los niveles de transaminasas volvieron a los niveles previos al tratamiento tras la interrupción del mismo. Durante el uso comercial, se han notificado casos excepcionales de lesión hepatocelular grave con resultado de muerte (Ver Precauciones Especiales) Se han observado casos aislados de pacientes con síntomas que sugieren el Síndrome Neuroléptico Maligno (Ver Precauciones Especiales) tras la reducción de la dosis o supresión de Tasmar y tras la administración de Tasmar cuando se acompaña de una reducción significante de otras medicaciones dopaminérgicas concomitantes. Además, se ha observado rabdomiólisis, secundaria a SNM o discinesia grave. Descoloración de la orina: El tolcapone y sus metabolitos son de color amarillo y pueden causar una intensificación inofensiva en el color de la orina del paciente. La experiencia con Tasmar obtenida en estudios paralelos, controlados con placebo y aleatorios, en pacientes con enfermedad de Parkinson, se muestra en la tabla siguiente donde se enumeran aquellas reacciones adversas con una relación potencial con Tasmar. Resumen de los efectos adversos potencialmente relacionados con Tasmar, con tasas de incidencia brutas de los estudios controlados con placebo de la fase III: 100 mg tres veces 200 mg tres veces Placebo al día al día N=298 Tolcapone Tolcapone Efectos adversos (%) N=296 N=298 (%) (%) Discinesia 19.8 41.9 51.3 Náuseas 17.8 30.4 34.9 Trastornos del sueño 18.1 23.6 24.8 Distonía 17.1 18.6 22.1 Exceso de sueños 17.1 21.3 16.4 Anorexia 12.8 18.9 22.8 Alteraciones ortostáticas 13.8 16.6 16.8 Somnolencia 13.4 17.9 14.4 Diarrea 7.7 15.5 18.1 Vértigo 9.7 13.2 6.4 Confusión 8.7 10.5 10.4 Cefalea 7.4 9.8 11.4 Alucinaciones 5.4 8.4 10.4 Vómitos 3.7 8.4 9.7 Estreñimiento 5.0 6.4 8.4 Infección del tracto respiratorio 3.4 4.7 7.4 superior Aumento de la sudoración 2.3 4.4 7.4 Xerostomía 2.3 4.7 6.4 Dolor abdominal 2.7 4.7 5.7 Síncope 2.7 4.1 5.0 Coloración de la orina 0.7 2.4 7.4 Dispepsia 1.7 4.1 3.0 Gripe 1.7 3.0 4.0 Dolor torácico 1.3 3.4 1.0 Hipoquinesia 0.7 0.7 2.7

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Valeant Pharmaceuticals
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